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研究者在室溫反應(yīng)條件下，對反應(yīng)參數(shù)進(jìn)行篩選，包括反應(yīng)液濃度、背壓、停留時(shí)間和反應(yīng)溶劑。反應(yīng)條件，PCl3濃度3mol/L，背壓5Bar，在二氯甲烷作為溶劑時(shí)，反應(yīng)底物可在1分鐘內(nèi)轉(zhuǎn)化，并在減壓分餾后獲得76%的分離收率。盡管占地面積小，但使用微反應(yīng)設(shè)備可獲得每小時(shí)14.8g的高生產(chǎn)率。在線31PNMR可方便地在反應(yīng)器下游進(jìn)行實(shí)時(shí)反應(yīng)監(jiān)測，并確保危險(xiǎn)的PCl3轉(zhuǎn)化，在加快優(yōu)化過程的同時(shí)提高研究過程的安全性。環(huán)磷酸氯酯2a的放量制備是在微反應(yīng)設(shè)備中進(jìn)行的。反應(yīng)器裝置由兩個(gè)串聯(lián)的玻...

研究背景阿帕魯胺是一種抗癌靶向藥。2-羥基-3-三氟甲基-5-硝基吡啶為合成阿帕魯胺的中間體，常見的制備方法是由2-羥基-3-三氟甲基吡啶經(jīng)硝化反應(yīng)制備。圖1.2-羥基-3-三氟甲基-5-硝基吡啶2-羥基-3-三氟甲基吡啶硝化反應(yīng)為快速、強(qiáng)放熱反應(yīng)，在傳統(tǒng)的釜式反應(yīng)器中存在反應(yīng)放熱迅速，無法及時(shí)釋放、反應(yīng)溫度無法精確控制。傳統(tǒng)釜式生產(chǎn)方法中，2-羥基-3-三氟甲基吡啶硝化反應(yīng)具有一定的危險(xiǎn)性，存在安全生產(chǎn)隱患。而在微通道反應(yīng)器中，在線反應(yīng)液少，反應(yīng)器換熱面大，降低了反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)...

研究背景農(nóng)藥微囊化技術(shù)是將農(nóng)藥活性成分(芯或內(nèi)相)用各種天然的或合成的高分子化合物連續(xù)薄膜(壁或外相)包覆起來，而農(nóng)藥活性成分的原有化學(xué)性質(zhì)不發(fā)生改變，然后通過某些外部刺激或緩釋作用使農(nóng)藥活性成分緩慢釋放出來。農(nóng)藥微囊作為一種環(huán)保劑型，具有持效期長、安全、環(huán)保等優(yōu)點(diǎn)，可降低用藥量，減少用藥次數(shù)，是農(nóng)藥減量增效最為有效的手段之一，是近幾年的研究熱點(diǎn)，也是廠商爭相競逐的下一個(gè)上量新高地。近期，南通江山農(nóng)藥化工股份有限公司的研究人員，利用康寧G1微通道反應(yīng)器成功實(shí)現(xiàn)高效氯氟氰菊酯(...

使用開環(huán)聚合方案生產(chǎn)PPE，期間遇到的重大挑戰(zhàn)之一是環(huán)磷酸單體的制備。該過程涉及使用危險(xiǎn)的反應(yīng)原料PCl3，反應(yīng)物過程具有腐蝕性和敏感性中間體，并產(chǎn)生大量HCl作為副產(chǎn)品。這些情況導(dǎo)致工藝放大時(shí)的存在潛在的嚴(yán)重安全問題。為了解決這些問題，來自比利時(shí)的康寧應(yīng)用認(rèn)證實(shí)驗(yàn)室（AQL)——列日大學(xué)集成技術(shù)和有機(jī)合成工程中心的Jean-ChristopheM.Monbaliu教授團(tuán)隊(duì)，開發(fā)了一個(gè)連續(xù)流化學(xué)流動(dòng)平臺，專門用于生產(chǎn)環(huán)磷酸單體。研究過程：一、優(yōu)化連續(xù)流化學(xué)工藝制備環(huán)磷酸氯酯研...

圖片來源：新華網(wǎng)2022年10月5日，瑞典科學(xué)院宣布，將2022年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)授予美國科學(xué)家CarolynR.Bertozzi、K.BarrySharpless和丹麥科學(xué)家MortenMeldal，以表彰他們在發(fā)展點(diǎn)擊化學(xué)(Clickchemistry)和生物正交化學(xué)方面的貢獻(xiàn)。祝賀三位科學(xué)家！特別值得慶賀的是，Sharpless教授“梅開二度”，繼2001年獲得諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)后，時(shí)隔21年再度獲此殊榮。?++點(diǎn)擊化學(xué)(Clickchemistry)“點(diǎn)擊化學(xué)(Clickche...

研究背景抗體偶聯(lián)藥物（ADC，Antibody-drugconjugates），是將類似于化療的細(xì)胞毒性藥物與單克隆抗體連接在一起，從而實(shí)現(xiàn)對腫瘤組織的靶向殺傷功能。其結(jié)合了靶向療法和化療療法的作用原理，具有靶向性高，特異性強(qiáng)，毒副作用小等優(yōu)點(diǎn)。早在2015年，Jones團(tuán)隊(duì)利用流動(dòng)化學(xué)實(shí)現(xiàn)通過小分子標(biāo)簽加工蛋白質(zhì)(包括抗體)的可行性，并成功地利用直接的一步生物偶聯(lián)天然賴氨酸側(cè)鏈，對蛋白質(zhì)和抗體進(jìn)行修飾。（請參考：J.FlowChem.2015,5,151-154)但在ADC...